Новітнє ліки сучасності "азілект": діюча речовина, форма випуску, показання ,інструкція із застосування, відгуки хворих

Новітнє ліки сучасності "Азілект" виступає препаратом для терапії хвороби Паркінсона, що є селективним інгібітором моноаміноксидази, яка служить ферментом, що запускає процеси видалення аміногрупи з молекул. Одним з дій МАО (моноаміноксидази) є руйнування дофаміну, виступаючого нейромедіатором, що передає від клітини до клітини нервові імпульси. Дефіцит дофаміну поряд із загибеллю нервових клітин провокують розвиток у людей хвороби Паркінсона. Селективним інгібітором " Азілект» запобігає руйнуванню моноамінів за допомогою ферменту МАО. Таким чином, цей елемент зберігає дофамін, серотонін, норадреналін, триптамін, фенілетиламін і октопамін, викликаючи підвищення їх концентрацій між нервовими і ефекторними клітинами. Далі поговоримо про новітні ліки сучасності "Азілект" більш детально.

Опис препарату

Отже, представлене засіб відносять до протипаркінсонічних медикаментів. Його діючий компонент собою являє потужний селективний необоротний інгібітор моноаміноксидази, сприяє збільшенню у мозку позаклітинного вмісту дофаміну.

У процесі експериментів вченими було доведено зростання рівня цього нейромедіатора і додаткове підвищення допамінергічної активності, яка сприяє терапевтичному впливу препарату. Ліки добре може абсорбуватися, а найбільша його концентрація досягається через тридцять хвилин.

"Азілект» - новітнє ліки сучасності, на сьогоднішній день він визнається одним з найкращих медикаментів проти захворювання Паркінсона. Воно відрізняється швидким всмоктуванням і швидким початком впливу. Це засіб руйнується, як правило, в печінці і виводиться з людського організму з сечею. Від альтернативних препаратів відрізняється стабільністю дозування і, що важливо, практично відсутністю багатьох побічних ефектів.

Хвороба Паркінсона

Код МКБ - 10 у хвороби Паркінсона-G20. Це повільно розвивається захворювання центральної нервової системи, характеризується сповільненістю рухів, тремтінням в спокої і порушенням рефлексів. В основі хвороби-ураження нервових клітин стовбура головного мозку. Терапію проводять протягом усього життя пацієнта.

Форма випуску

Таблетки " Азілект» випускаються в блістері по десять штук, в картонних упаковках. Пігулки плоскі і круглі, мають білий колір з логотипом GIL 1 і фаскою на одній зі сторін. Активним компонентом розглянутого ліки служить мезилат разагіліна.

Склад таблетки

В одній таблетці "Азілекта" міститься 1,56 міліграма мезилата разагіліна. Допоміжними речовинами виступають кукурудзяний і прежелатінізірованний крохмаль, колоїдний діоксид кремнію, а також манітол, тальк і стеаринова кислота.

Фармакологічна дія

Активна речовина разагілін відрізняється високою активністю по відношенню до МАО (моноаміноксидази) і сприяє підвищенню рівня допаміну, знижуючи формування вільних радикалів, які властиві хвороби Паркінсона. До того ж цей лікарський засіб володіє нейропротекторним впливом, що не блокує процеси метаболізму біогенних амінів, які надходять з їжею. Завдяки даному ефекту не викликається тирамін-обумовлений гіпертензивний синдром. Препаратом добре знімається тремор при хворобі Паркінсона.

Фармакокінетика

Активний компонент в таблетках "Азілект" разагілін досить швидко всмоктується в організмі після його прийому всередину. Максимальна концентрація в кров`яній плазмі досягається, як правило, вже через півгодини. Абсолютна біологічна доступність медикаменту після одноразового використання становить близько тридцяти шести відсотків. Варто підкреслити, що продукти ніяк не впливають на час досягнення найбільшого вмісту разагіліну в крові, правда, при вживанні жирних продуктів цей показник може знижуватися на двадцять відсотків. Фармакокінетика ліків має лінійним характером в діапазоні доз від 0,5 до 2 міліграм. Зв`язування з білками крові коливається від шістдесяти до сімдесяти відсотків.

Показання до застосування

Представлене медичний засіб призначений для проведення лікування у людей хвороби Паркінсона (по МКБ-10 G20). Його можуть використовувати для монотерапії, а також в рамках комбінованого курсу з " леводопою».

Варто нагадати, що не слід вибирати протипаркінсонічний препарат без консультації з кваліфікованими фахівцями. Справа в тому, що ефект, який виявляється цим препаратом, як правило, дуже індивідуальний, в зв`язку з чим призначати його повинен виключно лікуючий лікар.

Протипоказання

Згідно інструкції по застосуванню до "Азілекту", засіб не підходить для застосування в терапії в разі наявності у пацієнтів наступних захворювань і станів:

• На тлі супутнього лікування "Петидином" або іншими інгібіторами МАО (варто відзначити, що перерва між скасуванням "Азілекта" і початком курсу терапії цим препаратом повинен становити не менше двох тижнів).
• При важкій або помірній недостатності печінки.
• В рамках спільної терапії з симпатоміметиками (будь то псевдоефедрин або ефедрин), а також з іншими деконгестантами і з фармацевтичними препаратами, які їх містять. Протипоказання " Азілекта» повинні строго дотримуватися.
• При феохромоцитомі.
• У дитячому та підлітковому віці (до вісімнадцяти років).
• Вагітність, як і період лактації, також є забороною на використання "Азілекта" , так як існує ризик пригнічення продукування молока внаслідок гальмування вироблення пролактину.
• При підвищеній чутливості до разагіліну або одному з компонентів розглянутого фармацевтичного засобу.

З великою обережністю призначається протипаркінсонічний препарат в разі легкої недостатності печінки, як і при одночасному прийомі з селективними інгібіторами « "Флуоксетин" і "флувоксамін"», тетрациклічними і трициклічними антидепресантами.

Інструкція та застосування

Описується фармацевтичні ліки пацієнтам призначають перорально в дозуванні 1 міліграм одноразово на добу з "леводопою" або без. Препарат можна використовувати незалежно від прийому продуктів. Відносно осіб літнього віку корекція дози, як правило, не потрібна.

Окремо варто виділити пацієнтів, які страждають порушенням функцій печінки. Їм необхідно уникати застосування разагіліну в тому випадку, якщо діагностовано середній ступінь недостатності цього органу. З великою обережністю допускається проводити терапію людям з недостатністю печінки в легкій формі. Але, тим не менш, таким хворим у разі початку прогресування і посилення стану лікування "Азілектом" слід відразу припинити.

Що стосується людей з порушенням функцій нирок, треба відзначити, що для них корекція дозувань не потрібно.

Побічний ефект

При прийомі препарату можуть спостерігатися порушення у вигляді анорексії, судом, депресії, головного болю, нудоти і запаморочень. Можливих негативних проявів насправді може провокуватися досить багато, тому варто розглянути це питання більш детально:

• Нервова система може відреагувати головними болями, депресією, запамороченням, анорексією, судомами, більш рідко можливе порушення процесу мозкового кровообігу.
• Травна система відповідає, як правило, зниженням апетиту, диспептичними явищами і так далі.
• В роботі кісткової і м`язової систем може бути помічена артралгія поряд з артритом і болями в області шиї.
• До дерматологічних реакцій відносять везикулобуллезную висип в поєднанні з контактним дерматитом, і рідко може виникати карцинома шкіри.
• Серцева і судинна системи реагують появою стенокардії. Вкрай рідко можливий інфаркт міокарда.
• До інших небажаних проявів, згідно з інструкцією, відноситься розвиток грипоподібного синдрому поряд з лихоманкою, лейкопенією, ринітом, загальною слабкістю, кон`юнктивітом, гострими порушеннями сечовивідної системи і алергічними реакціями.

У тому випадку якщо "Азілект" приймають разом з "леводопою", можлива поява наступної патологічної симптоматики:

• Нервова система часом відповідає дискінезією, м`язовою дистонією, анорексією, незвичайними сновидіннями, атаксією, вкрай рідко виникає порушення в мозковому кровообігу і розгубленість.
• Травна система може відреагувати виникненням запору, блювоти, болю в животі або сухості в роті.
• Робота кісткової і м`язової системи супроводжується артралгією, болем в районі шиї і тендосіновіітом.
• До дерматологічних реакцій відносять висип, вкрай рідко меланому шкіри.
• З боку серцевої і судинної систем можлива постуральна гіпотензія. Досить рідко в цьому випадку виникає стенокардія.
• До інших небажаних ефектів варто віднести випадкові падіння поряд зі зниженням маси тіла і алергічними реакціями.

На сьогоднішній день зафіксовано два повідомлення про виникнення рабдоміолізу і проблем в секреції антидіуретичних гормонів. Обидва випадки були помічені в рамках проведення постреєстраційних тестів без плацебо-контролю. Взаємозв`язок між даними ускладненнями і використанням разагіліна визначити проблематично.

Передозування

Симптоматика передозування препарату " Азілект» схожа з такою при надлишку неселективних інгібіторів МАО. У цьому випадку у пацієнтів може спостерігатися артеріальна і постуральна гіпотензія. В рамках лікування медики вдаються до промивання шлунка, прийому активованого вугілля і симптоматичної терапії. Специфічний антидот відсутній.

Особливі вказівки

Рекомендується уникати комбінованого застосування разагіліну з "Флуоксетином" або»флувоксаміном". Загальна перерва між скасуванням ліки "Флуоксетин" і початком лікування " Азілектом» повинен скласти не менше п`яти тижнів. А між скасуванням разагіліна і стартом терапії «флувоксаміном» такий повинен бути не менше чотирнадцяти днів.

Виробники ліків не радять одночасно приймати разагілін з " Декстрометорфаном» або з симпатоміметиками, наприклад тих, що включаються до складу пероральних і назальних судинозвужувальних ліків або протизастудних препаратів, які містять ефедрин або псевдоефедрин. Як вже зазначалося раніше, слід з великою обережністю починати лікування "Азилектом" серед пацієнтів, які страждають ураженнями печінки.

Важливо, крім усього іншого, враховувати, що головний компонент ліки разагілін здатний провокувати в денний час у пацієнтів сонливість, а часом, особливо в разі одночасного застосування з альтернативними дофамінергічними засобами, можливо навіть засинання в процесі виконання тієї чи іншої діяльності.

Враховуючи це, пацієнтів необхідно попередити про необхідність проявити обережність під час керування транспортом або іншими механізмами. А найкращий від подібних дій на період лікування і зовсім відмовитися.

Відгуки хворих Паркінсоном про " Азілект»

В інтернеті можна прочитати позитивні коментарі про препарат. Люди розповідають про поліпшення стану. Варто відзначити, що відгуки про ефективність препарату залишають хворі, що відносяться до різних вікових груп. Таким чином, в більшості повідомлень підтверджується дієвість розглянутого препарату.

Але зустрічаються і негативні коментарі, в яких пацієнти пишуть, що в багатьох випадках, особливо в перші кілька місяців прийому, у них спостерігався розвиток різних побічних ефектів, які, правда, згодом проходили.

Медики, в свою чергу, коментують це тим, що рідкісні побічні прояви можуть виступати ускладненням основної хвороби, такі наслідки часто зустрічаються серед страждаючих захворюванням і не використовують " Азілект» для лікування синдрому паркінсонізму. За умови прийому даного ліки доза препарату не нарощується, а побічні реакції зустрічаються рідше, ніж під час терапії альтернативними протипаркінсонічними засобами.

Чи можна приймати цей препарат на ніч?

Багатьох цікавить питання, чи допускається використання новітніх ліків сучасності "Азілект" перед сном. Відповідь в даному випадку позитивний. Основна умова полягає в тому, що цей лікарський засіб потрібно пити кожен день, бажано в один і той же час.

Вартість

Ціна "Азілекта" багато в чому залежить від цінової політики аптечної мережі, в якій він реалізується. Як правило, в середньому на сьогоднішній день така становить 5,5 тисячі рублів за одну упаковку. У зв`язку з цим необхідно враховувати, що ці ліки не з дешевих, і для цілеспрямованого лікування необхідно бути готовим до серйозних витрат. Цей препарат випускають в Ізраїлі.

"Азілект": МНН

Міжнародним найменуванням (МНН) розглянутого ліки служить назва Rasagiline (разагілін). Непатентоване визначення активного компонента надає основну інформацію про лікарський засіб на міжнародному фармацевтичному ринку. Справа в тому, що дуже часто медикаменти з одним і тим же активним інгредієнтом випускають під різними торговими найменуваннями, тобто по суті це один і той же препарат, але вироблений різними виробниками. Саме МНН надає лікарям можливість зорієнтуватися у великій кількості всіляких ліків, які сьогодні реалізуються по всьому світу.