Препарат "амоксиклав": інструкція із застосування, аналоги, протипоказання, сумісність з іншими ліками

"Амоксиклав" - це комбінований антибіотичний засіб. Його спектр дії досить широкий. Чи є противірусний препарат »Амоксиклав"? Таким впливом він не володіє, тому відповідь на питання буде негативний. Ліки можуть застосовуватися при хворобах вірусної етіології тільки у випадках, коли на їх тлі виникло Вторинне інфекційне захворювання бактеріального генезу.

Склад і форма випуску

Який склад препарату "Амоксиклав" в таблетках? Даний антибіотик проводиться у формі пігулок, покритих спеціальною оболонкою, з вмістом основних речовин. Це Амоксицилін в дозуванні 875, 500 або 250 мг і клавуланова кислота в обсязі 125 мг. Крім того, в складі препарату "Амоксиклав" присутні деякі додаткові компоненти: кросповідон, колоїдний діоксид кремнію, кроскармелоза натрію, стеарат магнію, тальк, целюлоза мікрокристалічна. Таблетки розфасовані в блістери і флакони з темного скла.

Крім таблеток, ліки випускається в вигляді порошку для виготовлення суспензії. Остання призначена для перорального прийому. У 5 мл готового ліки діючі речовини присутні в співвідношеннях 125 мг/31,25 мг, 250 мг / 62,5 мг, 400 мг / 57 мг. Допоміжними речовинами у складі препарату "Амоксиклав" у формі суспензії виступають: лимонна кислота, цитрат натрію, МКЦ і кармелоза натрію, камедь ксантанова, діоксид кремнію колоїдний, ароматизатор дикої вишні, ароматизатор лимонний, сахаринат натрію, манітол. Порошок розфасований у флакони з темного скла.

Ще однією лікарською формою даного медикаментозного засобу є порошок для виготовлення ін`єкційного розчину з вмістом основних компонентів в співвідношеннях 1000 мг / 200 мг, 500 мг / 100 мг.

Фармакологічні властивості

Яка група препарату»Амоксиклав"? Антибактеріальний медикамент є напівсинтетичним пеніциліном, що впливає на багато грампозитивні і грамнегативні мікроорганізми. Даний медикамент пригнічує біологічний синтез пептидоглікану-речовини, яка присутня в структурі клітинної мембрани бактерій. Зменшення вироблення пептидоглікану обумовлює зниження міцності клітинних стінок, що в подальшому провокує лізис і знищення патогенних мікроорганізмів.

Одночасно амоксицилін володіє чутливістю до впливу бета-лактамаз, які його руйнують. В результаті цього спектр антибактеріальної активності цієї речовини не включає хвороботворні мікроорганізми, що синтезують цю речовину. Клавуланова кислота-речовина, що пригнічує вироблення бета-лактамаз. Її структура схожа зі структурою пеніцилінової кислоти.

Цей компонент лікарського препарату "Амоксиклав" має здатність інактивувати численні бета-лактамази, які мають високу резистентність до пеніцилінів і цефалоспоринів. Доведена також відносна ефективність речовини по відношенню до плазмідних бета-лактамаз, в більшості випадків обумовлюють стійкість патогенних бактерій до антибіотиків.

Незважаючи на це, речовина не здатна впливати на бета-лактамази I типу хромосомні, і це означає, що вони не знешкоджуються клавулановою кислотою. Наявність цієї речовини в складі медичного засобу "Амоксиклав" дозволяє попередити руйнування амоксициліну і розширити значно спектр функціональності цього антибактеріальної речовини.

Які інфекції знищує препарат?

Клінічними дослідженнями in vitro доведено високу чутливість до впливу лікарського препарату "Амоксиклав" наступних хвороботворних мікроорганізмів:

1. Грамнегативні анаеробні організми: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella, Porphyromonas, Capnocytophaga, Fusobacterium, Eikenella corrodens.
2. Грампозитивні анаеробні бактерії: Peptostreptococcus magnus, Peptococcus niger, Peptostreptococcus, Peptostreptococcus micros, Clostridium.
3. Грамнегативні аеробні бактерії: Moraxella catarrhalis, Vibrio cholerae, Haemophilus influenza, Pasteurella multocida, Neisseria, Helicobacter pylori.
4. Грампозитивні аеробні бактерії: стафілококи коагулазонегативні (що показують чутливість до метициліну), Streptococcus agalactiae, Bacillus anthracis, Streptococcus pyogenes та інші стрептококи бета-гемолітичної категорії, Listeria monocytogenes, Nocardia, Enterococcus faecalis.
5. Інші патогенні мікроорганізми: Treponema pallidum, Borrelia, Leptospira icterohaemorrhagiae. Про показання препарату «Амоксиклав» розповімо нижче.

Які бактерії резистентні до препарату?

Придбаної стійкістю до активних речовин медикаменту "Амоксиклав" характеризуються наступні бактерії:

1. Грампозитивні аеробні: Streptococcus pneumoniae, стрептококи класу Viridans, Enterococcus faecium, патогени роду Corynebacterium.
2. Аеробні грамнегативні: Proteus mirabilis, Shigella, Klebsiella oxytoca, Klebsiella, Escherichia coli і vulgaris.

Природною стійкістю до комбінації клавуланової кислоти і амоксициліну відрізняються: Yersinia enterocolitica, Acinetobacter, Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter freundii, Enterobacter, Pseudomonas, Serratia, Hafnia alvei, Providencia, Legionella pneumophila, Chlamydophila psittaci, Morganella morganii,Mycoplasma, Chlamydophila pneumoniae, Coxiella burnetii.

Фармакокінетичні показники

Відповідно до інструкції по застосуванню до препарату "Амоксиклав", основні фармакокінетичні значення діючих речовин даного медичного препарату багато в чому ідентичні. Обидва активних компонента демонструють високу розчинність у водних розчинах, що мають фізіологічний показник рН, і після перорального прийому медикаменту швидко абсорбуються з порожнин травного тракту.

Ступінь всмоктування комбінації активних речовин вважається найбільш оптимальною після прийому ліків перед їжею. Після перорального застосування препарату "Амоксиклав" доступність активних речовин в організмі досягає 70 відсотків.

Для поєднання "клавуланова кислота + амоксицилін" характерний високий рівень розподілу в різних системах органів, тканинах і рідинах організму (у тому числі в легенях, м`язовій, кістковій і жировій тканинах, органах черевної порожнини, інтерстиціальній, перитонеальній, синовіальній і плевральній рідинах, мокроті, жовчі, гної, сечі і шкірних покривах). Активні компоненти помірно зв`язуються з плазмовими білками: Амоксицилін в обсязі 18% і клавуланова кислота в обсязі 25% від прийнятої дози. Рівень розподілу приблизно дорівнює 0,3-0,4 л / кг (амоксицилін) і 0,2 л / кг (клавуланова кислота). Ці речовини не здатні проходити гематоенцефалічний бар`єр, винятком в даному випадку виступає запалення оболонок мозку.

Як і багато пеніцилінів, амоксицилін проникає в материнське молоко при лактації. У ньому в слідових концентраціях виявляється клавуланова кислота. Активні компоненти ліки проникають також крізь плаценту.

Що ще нам повідомляє інструкція по застосуванню препарату»Амоксиклав"? Близько 10-25% початкової дози амоксициліну виводиться із сечею як пеніцилоєва кислота, яка фармакологічно не активна. Клавуланова кислота проходить інтенсивний процес метаболізму з утворенням речовин, що виводяться через нирки, шлунково-кишкового тракту, а також при видиханні повітря (переходить в діоксид вуглецю).

Згідно з інструкцією препарату "Амоксиклав", амоксицилін виводиться з організму в основному за допомогою ниркової фільтрації, клавуланова кислота - за допомогою нирок та інших механізмів. Після перорального прийому приблизно 60-75% амоксициліну і 40-70 % клавуланової кислоти можуть виводитися з сечею протягом шести годин у не зміненому вигляді. У середньому час напіввиведення діючих елементів препарату становить одну годину, а загальний середній кліренс-приблизно 25 л / год. У пацієнтів з нирковими дисфункціями кліренс знижується пропорційно зменшенню ниркової функції.

Показання до призначення

Згідно з інформацією, наведеною в інструкції до застосування, препарат» Амоксиклав " призначається для лікування інфекційних запальних патологій, спровокованих чутливими до нього мікроорганізмами. Медикамент показаний для використання:

• при гінекологічних інфекціях;
• хворобах ЛОР-органів і дихальних каналів: синусит (гострого, хронічного типу), фарингіт, отит середнього вуха, тонзиліт, заглотковий абсцес;
• інфекціях кісткової і сполучної тканини;
• інфекційних патологіях нижніх відділів дихальних органів, включаючи хронічні бронхіти, запалення бронхів гострого типу з бактеріальною суперінфекцією, пневмонію;
• захворюваннях сечовивідних шляхів;
• патологіях м`яких тканин і шкіри, включаючи укуси комах і тварин; інфекціях жовчних шляхів;
• інфекційному ураженні структур очеревини;
• інфекціях, що передаються за допомогою сексуальних контактів – - м`який шанкр, гонорея.

Також він використовується для профілактики розвитку інфекційних хвороб після оперативних маніпуляцій.

Перелік протипоказань

З показаннями до застосування препарату "Амоксиклав" розібралися. Фармакологічний засіб не призначається при гепатиті і холестатичної жовтяниці, обумовлених прийомом антибіотиків з класу пеніцилінів. Крім цього, даний медикамент протипоказаний:

• при наявності чутливості до клавуланової кислоти, пеніцилінових препаратів, амоксициліну, інших речовин, присутніх в його складі;
• лімфолейкозі;
• інфекційному мононуклеозі.

Застосування з обережністю

Продовжимо опис. Препарат "Амоксиклав" рекомендується застосовувати з обережністю при таких патологічних явищах:

• псевдомембранозний коліт в анамнезі;
• печінкова недостатність;
• тяжкі порушення ниркових функцій.

Можливість призначення даного антибіотика в період вагітності і лактаційного процесу слід вирішувати з лікарем в індивідуальному порядку.

Інструкція по застосуванню

Правила прийому медикаменту і тривалість терапевтичних заходів визначаються в залежності від тяжкості наявної інфекційної патології, віку хворого, функції нирок і маси тіла. У вигляді таблеток і суспензії ліки "Амоксиклав" слід пити під час їжі. Це дозволяє істотно знизити ймовірність розвитку негативних реакцій щодо системи травлення. Середній курс терапії дорівнює 5-14 дням. Більш тривале лікування можливе після здійснення повторного медичного обстеження. Це підтверджує до препарату "Амоксиклав" інструкція із застосування.

Режим дозування

У віці менше 12 років медикамент призначається в дозуванні 40 мг / кг на добу (дозу слід ділити на три прийоми). Препарат в даному випадку призначається в формі суспензії. Дітям з вагою більше 40 кг Показані дозування, використовувані для дорослих хворих.

Можливі такі схеми прийому медикаментозного засобу дорослими пацієнтами при середньотяжкому і легкому перебігу захворювання:

1. Кожні 8 годин по 1 таблетці (250 + 125 мг).
2. По 1 таблетці через 12 годин (500 + 125 мг).

При тяжкому ступені патологічного процесу і при хворобах дихальних шляхів необхідно кожні 8 годин приймати по 1 таблетці в дозах 500 + 125 мг або 875 + 125 мг через 12 годин. При одонтогенних інфекціях протягом 5 днів показано застосування 1 таблетки в дозах 250 + 125 мг (інтервал-8 годин) або 500 + 125 мг (інтервал - 12 годин). Так сказано в інструкції до препарату»Амоксиклав".

Дітям до 3 місяців медикаментозний препарат призначається у вигляді суспензії по 30 мг/кг амоксициліну на добу (прийом кожні 12 годин). Щоб правильно дотримуватися призначені дитині дозування препарату, необхідно використовувати спеціальну піпетку, що додається до упаковки.

Добова доза для дітей після 3 місяців:

• при легкій та помірній тяжкості захворювання - від 20 мг / кг на день;
• важкий перебіг хвороби і терапія патологій, нижніх дихальних каналів, синуситу і середнього отиту-до 40 мг / кг в день.

Неминуче збиратися, що при підборі дозувань розглянутого ліки дитині, слід спиратися не на вік, а на ступінь тяжкості перебігу захворювання і на масу тіла. Дуже обережно потрібно використовувати препарат " Амоксиклав».

Антибіотик у формі розчину для ін`єкцій застосовується внутрішньовенно. Дітям після 3 місяців доза розраховується наступним чином:

• при масі тіла менше 4 кг препарат вводиться в дозі 30 мг / кг (через 12 годин);
• якщо вага більше 4 кг-30 мг / кг (через 8 годин).

Новонародженим до 3 місяців ін`єкційний розчин вводиться повільно, протягом не менше 40 хвилин. Для дітей, вага яких-не більше 40 кг, дозування підбирається при обліку маси тіла. Дітям від 3 місяців до 12 років медикамент слід вводити в дозі 30 мг / кг кожні 8 годин, а при важкому перебігу інфекційного процесу-кожні 6 годин. Для пацієнтів дитячого віку з діагностованим порушенням роботи нирок може знадобитися коригування доз.

Дітям після 12 років (вага - більше 40 кг) і дорослим хворим ліки «Амоксиклав " у вигляді ін`єкційного розчину вводиться в дозі 1200 мг кожні 8 годин або кожні 6 годин у разі наявності гострого інфекційного захворювання.

Препарат також може бути призначений при хірургічних втручаннях в профілактичних дозах (1200 мг при наркозі у випадках, якщо операція триває менше 2 годин). При більш тривалих втручаннях пацієнт повинен отримувати медикамент в тій же дозі до 4 разів на добу.

Побічні дії препарату»Амоксиклав"

Використання при терапії інфекційних патологій медикаментозного засобу може призводити до розвитку наступних побічних реакцій:

1. Система кровотворення: еозинофілія, тромбоцитопенія, зниження рівня гемоглобіну, лейкопенія, агранулоцитоз.
2. Травна система: метеоризм, діарея, гастрит, нудота, диспепсичні розлади, стоматит, глосит, ентероколіт, анорексія, блювання.
3. ЦНС: тривожність, неадекватна поведінка, надмірне збудження, судомний синдром, сплутаність свідомості, гіперактивність, безсоння, запаморочення, головний біль.
4. Шкірний покрив: набряклість, кропив`янка, висип, в окремих випадках-еритема мультиформна, ексфоліативний дерматит, епідермальний некроліз токсичного типу.
5. Система сечовиділення: гематурія, інтерстиціальний нефрит.

Крім перерахованих вище побічних ефектів можливе виникнення суперінфекції (в тому числі кандидозу). У більшості випадків подібні реакції організму носять тимчасовий і слабовиражений характер.

Передозування

Інформація про те, що препарат «Амоксиклав» провокує небезпечні для життя стани при прийомі у високих дозах, відсутня. Найчастіше подібний стан проявляється такими патологічними симптомами, як порушений електролітний баланс і дисфункції шлунково-кишкового тракту (пронос, блювота, біль в животі). Іноді прийом медикаменту може призводити до виникнення кристалурії, а в подальшому-до ниркової недостатності.

У пацієнтів з нирковими дисфункціями або при прийомі ліків у високих концентраціях можливий розвиток судомних нападів. При передозуванні хворий повинен перебувати під контролем фахівця, який при необхідності порекомендує проведення симптоматичного лікування.

Якщо препарат був прийнятий не більше 4 годин тому, бажано проведення промивань шлунка і прийом кишкових сорбентів для зниження його абсорбції в кров. Активні елементи цього препарату добре виводяться за допомогою гемодіалізу.

Особливі рекомендації

Прийом оригінального препарату "Амоксиклав" під час їжі зменшує ймовірність розвитку негативних ефектів з боку органів травлення. При курсовому лікуванні необхідно контролювати роботу печінки, нирок і системи кровотворення. На тлі порушень роботи нирок рекомендується корекція режиму дозування або подовження інтервалу між прийомами ліків.

Якщо в ході терапії у пацієнта діагностують небажані явища з боку ЦНС, рекомендується утриматися від керування автомобілем і виконання робіт, що вимагають високої швидкості психічних і моторних реакцій.

Використання в періоди вагітності та лактації

При проведенні експериментів на тваринах негативний вплив даного медикаменту на ембріональний розвиток плода підтверджено не було. Проте відомо, що профілактичне використання медикаменту підвищує ризик розвитку некротизуючого ентероколіту в період новонародженості. Під час вагітності, а також при лактації застосування засобу "Амоксиклав" дозволяється тільки в разі оцінки фахівцями співвідношення " користь / ризик».

Основні елементи ліки в невеликих дозах визначаються в материнському молоці. У немовлят при цьому можлива поява сенсибілізації, проносу, кандидозу слизових покривів порожнини рота, тому при необхідності прийому препарату доцільно грудне вигодовування припинити.

Сумісність з іншими ліками

Як вказує інструкція із застосування до препарату "Амоксиклав", об`єднаний прийом медикаменту з аскорбіновою кислотою підсилює всмоктування його діючих речовин. Одночасне застосування з аміноглікозидами, антацидами, проносними препаратами, глюкозаміном знижує рівень їх абсорбції.

Використання НПЗП, фенілбутазону, діуретиків, алопуринолу та інших блокаторів канальцевої секреції підвищує концентрацію амоксициліну в крові.

Взаємодія "Амоксиклаву" з іншими препаратами, такими як "Пробенецид", може сприяти підвищенню і персистенції концентрацій активних речовин, тому одноразовий прийом даних коштів заборонений. Комбінація клавуланової кислоти, амоксициліну та метотрексату підвищує токсичну дію метотрексату.

Застосування препарату "Амоксиклав" з "Алопуринол" може викликати розвиток алергічних реакцій на шкірі. Не рекомендується використовувати медикамент спільно з "Дисульфірамом". Поєднання основних речовин препарату знижує ефективність засобів, метаболізм яких сприяє утворенню параамінобензойної кислоти. Спільний прийом з етинілестрадіолом збільшує ризик виникнення проривних кровотеч.

Що ще можна сказати про сумісність "Амоксиклаву" з іншими препаратами? При необхідності поєднаного прийому з антикоагулянтами потрібно систематичний контроль протромбінового часу або МНО. В даному випадку може знадобитися коригування дози антикоагулянтів. Спільний прийом з "Рифампіцином" може призводити до взаємного ослаблення антибактеріального ефекту. Не рекомендується застосовувати медикамент в поєднанні з тетрациклінами, макролідами і сульфаніламідами в зв`язку з імовірним зниженням його ефективності. Як взаємодіє "Амоксиклав" з іншими препаратами, можна уточнити у лікаря.

Прийом засобу призводить до зниження ефекту від прийому пероральних контрацептивів.

Ціна медикаменту

Вартість препарату» Амоксиклав " в таблетованій формі (875 мг/125 мг) дорівнює приблизно 400-440 рублям. Таблетки з дозуванням речовин 500 мг/125 мг коштують 330-400 Рублів, в дозі 250 мг / 125 мг-160-240 рублів. Порошок для виготовлення суспензії (доза - 400 мг/57 мг) продається за ціною 160-270 рублів, доза 250 мг / 62,5 мг-210-300 рублів, доза 125 мг / 31,25 мг - 100-120 рублів. Порошок для виготовлення ін`єкційного розчину в дозуванні 1000 мг / 200 мг коштує близько 670-860 рублів, 500 мг/100 мг-460-490 рублів.

Аналоги по основній речовині

Аналогами препарату "Амоксиклав" є:

• "Бактоклав»;
• "Кламосар»;
• »Панклав";
• "Арлет»;
• "Медоклав»;
• "Аугментин»;
• «Ликлав»;
• «Рапиклав»;
• «Экоклав»;
• «Фибелл»;
• »Амоксиван";
• «Амовикомб».

Перераховані вище аналоги мають абсолютно ідентичний склад і характеристики, тому можуть застосовуватися при тих же захворювань, що і описується нами засіб.

Одним з популярних аналогів є "Аугментин". Це антибіотик з широким спектром дії, в його складі також присутні амоксицилін і клавуланова кислота. Він пригнічує велику кількість грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів і має бактерицидну дію. Клавуланова кислота, яка присутня в складі таблеток, захищає амоксицилін від згубного руйнування виробляються мікроорганізмами бета-лактамаз, тим самим сприяють розширенню антибактеріальних властивостей медикаменту.

Саме завдяки цьому компоненту "Аугментин" може згубно впливати на бактерії, що володіють високою стійкістю по відношенню до пеніцилінової групи препаратів і цефалоспоринів. Дозування повинні визначатися тільки лікарем, особливо якщо справа стосується маленьких дітей.

Мінімальний курс антибактеріальної терапії даним препаратом становить п`ять днів. Терапія не повинна тривати більше двох тижнів без перегляду клінічної ситуації. Для того щоб абсорбція була оптимальною і зменшилася ймовірність побічних ефектів з боку органів шлунково-кишкового тракту, "Аугментин" рекомендують приймати на початку їжі.

Аналоги по дії

Аналогами цього медикаменту за механізмом терапевтичної дії виступають такі ліки:

1. "Лібакцил" - антибіотик, у складі якого-комбінація полісинтетичного амінопеніциліну-ампіциліну та речовини, що інгібує бета-лактамазу, - сульбактаму. Бактерицидна дія основного елемента обумовлено зв`язуванням з транспептидазами бактерій, які беруть участь в синтезі глікопептидів, структурних компонентів клітинних стінок патогенів. Ампіцилін руйнує бета-лактамази-ферменти, що виробляються мікроорганізмами, що істотно обмежує спектр дії цієї речовини. Сульбактам зі складу медикаменту-похідне ядра пеніциліну. Він не володіє клінічно значущою активністю, але інгібує бета-лактамази, тому його наявність у складі ліків істотно підвищує його ефективність.
2. "Тиментин" - ще один аналог препарату»Амоксиклав". Це комбіноване ліки на основі карбоксипеніциліну-тикарциліну натрію і клавуланата калію з широким спектром активності для емпіричного парентерального лікування цілого ряду інфекційних хвороб. Його можна застосовувати при терапії сепсису, септицемії, бактеріємії, інтраабдомінальних інфекцій, включаючи перитоніт, післяопераційних інфекцій, гінекологічних патологій, включаючи ендометрит, інфекційних хвороб кісток і суглобів, дихальних шляхів, нирок і т.д.
3. "Сантаз» - антибіотик на основі піперациліну і тазобактаму. Піперацилін-напівсинтетична бактерицидна речовина широкої дії, що проявляє активність щодо безлічі збудників інфекційних хвороб. Піперацилін пригнічує синтез клітинних мембран стінок хвороботворного мікроорганізму. Тазобактам-похідне триазолметилпеніцилланової кислоти сульфонового ряду, потужний інгібітор бета-лактамаз, що провокують стійкість до цефалоспоринів і пеніцилінів. Присутність в складі даного медикаментозного засобу тазобактама підсилює протимікробну ефективність і розширює коло дії піперациліну завдяки включенню в нього бактерій, що формують бета-лактамази.

Відгуки про препарат»Амоксиклав"

У більшості випадків пацієнти і лікарі залишають про цей лікарський засіб позитивні відгуки. Медики відзначають, що цей медикамент є досить ефективним при лікуванні патологій дихальної, сечовидільної, статевої систем, шкірних інфекційних захворювань і т.д. За словами лікарів, "Амоксиклав" - це сучасний і якісний антибіотик, який можна призначати практично при будь-якій інфекції.

Пацієнти, які приймали цей засіб, характеризують його як недорогий доступний препарат, дуже ефективний. Його можна застосовувати не тільки дорослим пацієнтам, але і дітям, причому з самого раннього віку.

Деякий негативні відгуки про ліки обумовлені побічними ефектами від його прийому. Серед них найбільш часто відзначалися порушення балансу кишкової мікрофлори, що призводило до неприємних симптомів у вигляді нудоти, печії, посиленого газоутворення. У деяких нечисленних пацієнтів виникала короткочасна нудота. Порушень функціональності нервової системи у відгуках не описано, тому можна зробити висновок, що вони з`являються вкрай рідко. Як правило, побічні реакції були виражені слабо і не вимагали відміни прийому препарату.

Діти ліки "Амоксиклав" переносять добре» що також підтверджується масою позитивних відгуків. Його часто призначають педіатри навіть при важких інфекційних хворобах у малюків.