"Метоклопрамід" (розчин): показання, інструкція із застосування, побічні ефекти, відгуки

Засіб " Метоклопрамід» - медикамент, що володіє протиблювотну дію. Латинська назва цього препарату-Metoclopramide. Виробляється воно декількома фармацевтичними компаніями-ТОВ "Еллара«, ФГУП» Московський Ендокринний завод", ЗАТ "Фармфірма СОТЕКС", ВАТ «Новосибхімфарм», ТОВ «Промомед Рус», індійська компанія PROMED EXPORTS, ЗАТ "оновлення ПФК", Білоруський Борисовський завод медпрепаратів, польське АТ " Фармацевтичний завод ПОЛЬФАРМА». Нижче буде наведено докладний опис розчину " Метоклопрамід».

Склад і форма випуску препарату

Медикамент випускається в двох лікарських формах-у вигляді таблеток і рідин для внутрішньовенного і внутрішньом`язового використання. Відсоток розчину "Метоклопрамід" 0,5», він розлитий по ампулам, в обсязі по 2 мл. Упаковані скляні ампули в картонні пачки по 5 або 10 штук або по 5 або 10 ампул-в пластикові або чарункові Контурні піддони, по 1 або 2 піддони в картонній коробці.

У складі ін`єкційного розчину Ліки Присутній активний елемент-метоклопраміду гідрохлорид.

Фармакологічна дія

Розчин "Метоклопрамід" відноситься до категорії специфічних блокаторів серотонінових (5-НТ3) і дофамінових (D2) рецепторів. Він сприяє пригніченню діяльності хеморецепторів, які локалізуються в тригерній ділянці стовбура мозку, і знижує чутливість вісцеральних нервів, що несуть відповідальність за передачу імпульсів від пілоруса і дванадцятипалої кишки до блювотних рецепторів. Ліки "Метоклопрамід" впливає на парасимпатичну систему і гіпоталамус, що сприяє іннервації травного тракту і координувати і регулювати тонус верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (включаючи нижній сфінктер стравоходу) і його рухову активність. Крім того, медикамент підвищує тонус кишечника і шлунка, активізує кишкову перистальтику, прискорює процеси виведення їжі зі шлунка, запобігає виникненню езофагеального і пілоричного рефлюксу, знижує інтенсивність гіперацидного стазу.

Медикамент нормалізує вироблення жовчі і усуває спазми сфінктера Одді і дискінезію жовчного міхура, не впливаючи на тонус останнього. Для діючого елемента нехарактерна, м-холіноблокуюча, гангліоблокуюча, антигістамінна та антисеротонінова дія. Крім того, ця речовина не змінює функціонування печінки і нирок, дихальну функцію, не робить дії на тонус судин мозку, тиск в судинах, кровотворення, секрецію підшлункової залози і шлунка. Медикамент стимулює процеси синтезу пролактину і збільшує чутливість тканин організму до ацетилхоліну (даний ефект не визначається вагусной іннервацією, але купірується за допомогою холіноблокаторів). Крім того, він активізує продукування альдостерону, при цьому уповільнює виведення іонів калію і натрію з організму.

Розчин "Метоклопрамід" починає впливати на систему травлення приблизно через 10-15 хвилин після введення внутрішньом`язово і через 1-3 хвилини після введення внутрішньовенно, що виражається у швидкій евакуації шлункового вмісту і протиблювотний ефект. Основний елемент метаболізується в печінці і з організму виводиться, в основному, з сечею протягом 24-72 годин. Приблизно 30% надійшов в організм речовини виводиться в незміненій формі. Метоклопрамід легко долає плацентарний і гематоенцефалічний бар`єри, в деякій кількості визначається в материнському молоці. Максимальні рівні в крові метоклопраміду прямо пропорційні прийнятої дозуванні і досягаються зазвичай через 1-2 години.

У пацієнтів з цирозом печінки може виникати кумуляція метоклопраміду, яка обумовлена зниженням на 50% плазмового кліренсу.

Показання до призначення

Розчин " Метоклопрамід» у вигляді ін`єкцій призначається при наявності наступних патологічних станів:

• нудота, гикавка, блювота, що мають різну природу походження (в деяких випадках ліки можуть бути ефективно при терапії блювоти, викликаної застосуванням цитостатиків або променевою терапією);
• стеноз воротаря функціонального генезу;
• атонія або гіпотонія травних органів, в тому числі післяопераційна;
• метеоризм;
• рефлюкс-езофагіт;
• виразкові зміни в дванадцятипалій кишці і шлунку (на стадії загострення, одночасно з іншими медикаментозними засобами);
• дискінезія жовчовивідних каналів по гипомоторному типу.

Крім перерахованих вище показань, розчин "Метоклопрамід" часто призначається при проведенні рентгеноконтрастних обстежень травного тракту (з метою посилення перистальтики» і як ліки, що полегшує проведення дуоденального зондування (з метою прискорення процесу спорожнення шлунка і просування елементів їжі по тонкій кишці).

Перелік протипоказань

Розчин "Метоклопрамід" має деякі абсолютні і відносні протипоказання. До першої категорії відносяться:

• глаукома;
• кровотечі з травних органів;
• стеноз шлункового воротаря;
• пролактинозависимые пухлини;
• перфорація стінок кишечника або шлунка;
• хвороба Паркінсона;
• кишкова непрохідність механічного типу;
• феохромоцитома;
• епілепсія;
• екстрапірамідні порушення;
• блювота, обумовлена передозуванням або лікуванням нейролептиками, а також у хворих на онкологічні захворювання молочних залоз;
• бронхіальна астма при високій чутливості організму пацієнта до сульфітів;
• I триместр періоду вагітності, лактація;
• вік менше до 6 років;
• висока чутливість до компонентів складу.

Згідно з інструкцією, медикамент " Метоклопрамід» не слід використовувати після проведення оперативних втручань на органах травного тракту (пілоропластика, анастомоз кишечника), так як інтенсивні м`язові скорочення можуть перешкоджати загоєнню.

Відносними протипоказаннями до ліків "Метоклопрамід" слід використовувати з обережністю при наявності таких патологічних станів:

• артеріальна гіпертензія;
• недостатність нирок або печінки;
• бронхіальна астма;
• II-III триместри вагітності;
• літній (після 65 років) і дитячий вік.

Правила застосування

Згідно з інструкцією, розчин "Метоклопрамід" вводиться внутрішньовенно або внутрішньом`язово. Дозування медикаменту призначають в залежності від вікової категорії:

• дорослим пацієнтам: 1-3 рази на добу по 10-20 мг (максимальний об`єм-60 мг);
• дітям після 6 років: 1-3 рази на добу по 5 мг.

За півгодини до прийому проведення променевої терапії або цитостатиків з метою терапії і профілактики блювоти і нудоти дане медичний засіб вводиться внутрішньовенно в дозуванні 2 мг / кг ваги пацієнта. При необхідності через 2-3 години введення розчину можна повторити. За 5-15 хвилин перед рентгенологічним обстеженням внутрішньовенно вводиться 10-20 мг препарату. При клінічно вираженій недостатності печінки або нирок дозування препарату слід зменшити в 2 рази, наступна дозування залежить від індивідуальної реакції людини на проведене лікування. Рецепт на латинській мові розчину "Метоклопрамід" буде наведено нижче.

Застосування при недостатності нирок і печінки

У разі наявності у пацієнта даного патологічного стану необхідно наступним чином коригувати дозування засобу «Метоклопрамід»:

1. Термінальна стадія (кліренс креатиніну менее15 мл / хв): 25% добового об`єму.
2. Тяжка та помірна стадії (кліренс креатиніну 15-60 мл / хв): 50% добової дози.

При важких проявах печінкової недостатності дозування знижують в два рази.

Побічні ефекти розчину " Метоклопрамід»

Медикаментозний препарат може провокувати виникнення таких негативних реакцій:

1. Серце і судини: атріовентрикулярна блокада.
2. ЦНС: екстрапірамідні порушення-спазм лицьової мускулатури, кривошия (спастичний тип), ритмічна протрузія мови – бульбарний тип мови, спазми екстраокулярних м`язів (окулогірний криз), гіпертонус, м`язовий опістотонус, паркінсонізм, дискінези (при хронічній недостатності печінки і у літніх пацієнтів), головний біль, депресія, тривожність, сонливість, стомлюваність, шум у вухах, розгубленість.
3. Ендокринна система: при тривалому лікуванні у високих дозах гінекомастія, галакторея, порушення менструального циклу.
4. Система травлення: запор, діарея, сухість в порожнини рота.
5. Обмін речовин: розвиток порфірії.
6. Система кровотворення: нейтропенія, сульфгемоглобінемія у дорослих хворих, лейкопенія.
7. Алергічні реакції: бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, кропив`янка.
8. Інші: на початку терапії – агранулоцитоз, при призначенні високих доз-гіперемія слизового покриву носа.

У разі виникнення вищеописаної симптоматики, її посиленні або розвитку інших побічних реакцій рекомендується звернутися до фахівця, який виписував рецепт на розчин «Метоклопрамід».

Ознаки передозування препарату

Найбільш частими симптомами передозування ліками вважаються екстрапірамідні порушення, зупинка серця і дихання, надмірна сонливість, помутніння свідомість, галюцинації, напівнепритомні і непритомні стани. Якщо у хворого діагностована екстрапірамідна симптоматика, спровокована передозуванням, або іншою причиною, рекомендується проведення симптоматичного лікування (бензодіазепіни у дітей або антихолінергічні протипаркінсонічні медикаментозні засоби у дорослих). Залежно від клінічних проявів патології потрібно симптоматична терапія і регулярний контроль за дихальної та серцевої функціями.

Особливі рекомендації по використанню

При блювоті вестибулярної природи Походження розчин «Метоклопрамід " в ампулах не ефективний. При його застосуванні можуть спотворюватися лабораторні показники функції печінки і визначення рівня альдостерону і пролактину в плазмі. Побічні явища в більшості випадків виникають протягом 36 годин після ін`єкційного введення препарату і зникають без додаткової терапії протягом доби після його відміни. Лікування цим засобом, по можливості, повинна бути короткочасним. В час використання медикаменту не рекомендується приймати алкогольні напої. Під час лікування рекомендується дотримуватися обережності при здійсненні діяльності із застосуванням потенційно небезпечних механізмів, що потребують особливої уваги та швидких психічних реакцій, а також при керуванні транспортом.

В аптеках відпускається за рецептом розчин " Метоклопрамід». Отримати його можна у лікуючого або дільничного медичного фахівця.

Використання при вагітності і лактації

Призначення лікарських засобів на основі метоклопраміду в III триместрі вагітності протипоказано, оскільки це може призводити до розвитку у новонароджених екстрапірамідних порушень. При призначенні медикаменту вагітним жінкам слід здійснювати постійний контроль за новонародженими. Основна речовина визначається в грудному молоці, в зв`язку з чим період лактації виступає протипоказанням до призначення даного медичного засобу. Перед початком терапії рекомендується грудне вигодовування припинити. Це підтверджує інструкція по застосуванню до розчину " Метоклопрамід».

Використання лікарського засобу в дитячому віці

Засіб дітям призначається з особливою обережністю. Особливо це стосується малюків раннього віку, так як в даному випадку істотно підвищується ймовірність виникнення дискінетичного синдрому.

Медикаментозна взаємодія

При одночасному використанні розчину для ін`єкцій "Метоклопрамід" з деякими медичними засобами можуть розвиватися наступні ефекти:

1. Інгібітори холінестерази: гальмування дії метоклопраміду.
2. Етанол: посилення впливу на ЦНС.
3. Снодійні препарати: посилення седативних ефектів.
4. Блокатори Н2-гістамінових рецепторів: збільшення ефекту терапії.
5. Дигоксин, циметидин: гальмування процесів всмоктування.
6. Тетрациклін, діазепам, ампіцилін, ацетилсаліцилова кислота, парацетамол, леводопа: посилення всмоктування.
7. Нейролептики: підвищення ризику появи екстрапірамідних симптомів.

Крім того, поєднаний прийом препарату з зопіклоном прискорює абсорбцію останнього, з каберголіном-можливе зниження його ефективності, з кетопрофеном-зменшується його біодоступність.

В результаті антагонізму по відношенню до допамінових рецепторів Метоклопрамід може знижувати протипаркінсонічний вплив леводопи, при цьому можливе збільшення біодоступності леводопи в результаті прискорення її евакуації з порожнини шлунка під впливом метоклопраміду. Результати цієї взаємодії неоднозначні.

При супутньому використанні з мексилетином прискорюється всмоктування мексилетину, з мефлохіном-посилюється абсорбція мефлохіну і його рівень в плазмі, при цьому можливе зниження його побічних дій.

При одночасному застосуванні розчину для ін`єкцій "Метоклопрамід" з морфіном прискорюється всмоктування морфіну при пероральному прийомі і посилюється його седативний вплив.

При одночасному призначенні з нітрофурантоїном зменшується всмоктування нітрофурантоїну. З метоклопрамідом перед безпосереднім введенням або тіопенталу може знадобитися зниження їх індукційних доз.

У хворих, які отримують Метоклопрамід, пролонгуються і посилюються ефекти суксаметонію хлориду. Це важливо обчислити.

Інструкція до розчину " Метоклопрамід» повинна строго дотримуватися. При одночасному застосуванні з толтеродином знижується ефективність досліджуваного препарату, з флувоксаміном-відомий випадок виникнення екстрапірамідних розладів, з флуоксетином-є ймовірність появи у пацієнта екстрапірамідних порушень, з циклоспорином-посилюється абсорбція циклоспорину і підвищується його плазмова концентрація.

Перед тим як почати одночасний прийом інших медикаментозних засобів, необхідно отримати рекомендації спеціаліста.

Рецепт "метоклопраміду" на латині в розчині та таблетках

Лікар повинен виписати призначення за наступною формою:

Rp: Tabulettam Metoclopramidi 0,01 № 10

Da.Signa: приймати по 1 табл. 3 рази в день при нудоті

Rp: Sol. Metoclopramidi 0.5% - 2 ml.

Dtd N 20 in amp.

S: по 2 ml в / м 3 р / д для лікування атонії кишечника

Аналог

Найбільш відомими і поширеними аналогами ліки "Метоклопрамід" є:

• "Веро-Метоклопрамід»;
• »Метамол";
• »Перинорм";
• »Церукал";
• "Метоклопрамід-Еском»;
• "Метоклопрамід-Віал»;
• «Реглан».

Підбирати заміну повинен лікар.

Ціна даного лікарського засобу

Придбати ліки можна приблизно за 50-80 рублів (упаковка містить 10 ампул препарату). Рецепт латинською до розчину " Метоклопрамід» потрібно при цьому пред`явити обов`язково. Вартість препарату залежить від регіону і аптечної мережі.

Відкликання

Пацієнти вважають цей медичний препарат досить ефективним, а лікарі активно застосовують в якості протиблювотної терапії. Пацієнти, які проходять лікування цитостатиками і променеву терапію, повідомляють, що ліки "Метоклопрамід" успішно допомагає усунути нудоту і блювоту. Багато хворих препарат переносять добре, скарг на побічні реакції не пред`являють.

Що стосується застосування цього засобу в дитячому віці, то у відгуках міститься як позитивна, так і негативна інформація про нього. Батьки і педіатри відзначають, що дані ліки добре усуває ознаки розвитку нудоти, проте викликає масу побічних реакцій, і ризик розвитку цих ускладнень істотно перевищує користь. Найбільш поширеними реакція на препарат і у дорослих, і у дітей, було запаморочення, порушення зорового сприйняття, шум у вухах, цефалгія. Тобто симптоми порушення діяльності нервової системи. Дані проблеми виникали, як правило, на перший день застосування медикаменту, і швидко зникали.

Медики у відгуках про препарат вказують, що застосовувати подібні ліки самостійно, без призначення фахівця категорично заборонено. Це вони обумовлюють тим, що він часто викликає появу негативного впливу на організм, що може спричинити за собою дуже серйозні ускладнення.